Erhöhte Dapoxetinkonzentrationen - Risiko für Serotonintoxizität

Number: 13018 Level: 11

Gemäss Fachinformation für Dapoxetin ist die gleichzeitige Behandlung mit starken CYP3A4-Hemmern wie z.B. Ritonavir kontraindiziert. Bei gleichzeitiger Gabe von Ketoconazol, einem ebenfalls starken CYP3A4-Inhibitor, kam es zu einem Anstieg der AUC von Dapoxetin um 99%, die Cmax stieg um ca. 35% an. Eine verstärkte Wirkung von Dapoxetin und ein erhöhtes Risiko für serotonin-vermittelte unerwünschte Effekte wie Somnolenz, gastrointestinale Störungen, Tachykardie, Tremor, Agitation und Schwindel können damit einhergehen. Besonders bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann es unter Therapie mit einem potenten CYP3A4-Hemmer zu einer deutlichen Erhöhung der Exposition gegenüber Dapoxetin kommen.

Interaction Level 11
11
Level

Interaction Details

Group 1
J05AR10
Group 2
G04BX14
Level Description
Kontraindiziert
Mechanism
Dapoxetin entfaltet seine Wirkung über eine Inhibition des Serotonintransportes. Der Arzneistoff wird hauptsächlich über CYP2D6 und CYP3A4 metabolisiert. Ritonavir ist ein starker CYP3A4-Inhibitor und hemmt auch CYP2D6. Durch die Hemmung der Verstoffwechselung von Dapoxetin kann es zu erhöhten Konzentrationen kommen.
Recommended Measures
Die Kombination ist kontraindiziert.