Die Serumkonzentration von Apixaban kann erhöht sein, wenn es mit Ritonavir kombiniert wird.

Number: 15917 Level: 14

Bei gleichzeitiger systemischer Behandlung mit dualen P-gp- und starken CYP450-3A4-Inhibitoren sollte die Anwendung von Apixaban entweder vermieden oder die Dosis reduziert werden. Darüber hinaus empfehlen einige Behörden, die gleichzeitige Anwendung von Apixaban während und für 2 Wochen nach der Behandlung mit Itraconazol zu vermeiden. Für Patienten, die Apixaban 5 mg oder 10 mg zweimal täglich erhalten, wird in der Fachinformation empfohlen, die Dosis um 50 % zu reduzieren. Bei Patienten, die bereits Apixaban in einer Dosierung von 2,5 mg zweimal täglich einnehmen (z. B. Patienten, die mindestens 2 der folgenden Kriterien erfüllen: Alter >=80 Jahre; Körpergewicht <=60 kg; Serumkreatinin >=1,5 mg/dL), sollte die gleichzeitige Verabreichung mit dualen P-gp- und starken CYP450 3A4-Inhibitoren vermieden werden.

Interaction Level 14
14
Level

Interaction Details

Group 1
B01AF02
Group 2
J05AE30
Level Description
Monitorisieren
Mechanism
Ritonavir ist ein starker Inhibitor von CYP3A4.1 Seine gleichzeitige Verabreichung mit Substraten von CYP3A4, wie dem betroffenen Arzneimittel, kann zu erhöhten Serumkonzentrationen des 3A4-Substrats führen. Da Ritonavir ein starker Inhibitor ist, können erhöhte Serumkonzentrationen erheblich sein und das Risiko schwerwiegender unerwünschter Wirkungen und Toxizitäten erhöhen.
Recommended Measures
Die gleichzeitige Verabreichung mit potenten Inhibitoren von CYP450 3A4, die auch das P-Glykoprotein (P-gp) hemmen können, kann die Plasmakonzentrationen von Apixaban, das ein Substrat sowohl des Isoenzyms als auch des Efflux-Transporters ist, erheblich erhöhen. Das mit Apixaban verbundene Risiko von Blutungen kann erhöht sein. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Apixaban mit dem dualen P-gp- und starken CYP450-3A4-Inhibitor Ketoconazol (400 mg einmal täglich) stiegen die mittlere Apixaban-Spitzenplasmakonzentration (Cmax) und die systemische Exposition (AUC) um das 1,6- bzw. 2-fache. Die systemische Exposition kann bei Patienten mit signifikanter Nierenfunktionsstörung noch stärker erhöht sein.
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