Bei der Kombination von Tadalafil mit dem starken CYP3A4-Hemmer Ketoconazol stiegen die Plasmakonzentrationen von Tadalafil deutlich an: Ketoconazol 200 mg erhöhte die Tadalafil-AUC um das 2-fache, Ketoconazol 400 mg sogar um das 4-fache. Erhöhte Tadalafil-Konzentrationen sind mit einem erhöhtem Risiko stärkerer und länger anhaltender Tadalafil-Nebenwirkungen (u.a. Kopfschmerz, Hypotension, Flushing, Priapismus) assoziiert.