Bei erhöhten Tolterodinkonzentrationen können verstärkt unerwünschte Effekte (dazu gehören anticholinerge UAW wie Akkodomationsstörungen) bis hin zu Toxizitätssymptomen auftreten. In einer Studie wurde bei Patienten, welche für CYP2D6 `poor Metabolizer` waren, unter Ketoconazol - ebenfalls ein Azol-Antimykotikum - ein Anstieg der AUC von Tolterodin um das 2.1fache beobachtet.