Veränderte Atovaquon- und Proguanilkonzentrationen

Number: 7716 Level: 14

In einer Studie führte die Kombination von Efavirenz mit Atovaquon/Proguanil bei 20 HIV-Infizierten verglichen mit 18 gesunden Probanden, die nur Atovaquon/Proguanil erhielten, zu einer Erniedrigung der Atovaquon-AUC auf im Mittel 25%. Daten zum Einfluss von Efavirenz auf die Pharmakokinetik von Proguanil sind allerdings inkonklusiv. In obiger Studie sank die AUC von Proguanil im Mittel auf 57% ab. In einer Studie an 15 gesunden Probanden führte Efavirenz hingegen zu einer Verdoppelung der AUC einer Einzeldosis von Proguanil. Die AUC von Cycloguanil nahm um ca. 40% ab. Eine Wirkungsabschwächung von Atovaquon/Proguanil in der Kombination mit Efavirenz kann nicht ausgeschlossen werden.

Interaction Level 14
14
Level

Interaction Details

Group 1
J05AG03
Group 2
P01BB51
Level Description
Monitorisieren
Mechanism
Efavirenz hemmt CYP2C19 und kann damit zu einem verringerten Abbau von Proguanil zu Cycloguanil (aktiver Metabolit) führen. In der Kombination mit Atovaquon scheint allerdings primär Proguanil und nicht Cycloguanil synergistisch mit Atovaquon zu wirken. Efavirenz reduziert die Plasmakonzentrationen von Atovaquon vermutlich via Induktion der Glukuronidierung.
Recommended Measures
Aufgrund der inkonklusiven Daten zum Einfluss von Efavirenz auf die Konzentrationen von Proguanil kann derzeit keine konkrete Empfehlung zur Dosisanpassung von Atovaquon/Proguanil gemacht werden. Zudem ist nicht bekannt, welche Minimalkonzentrationen von Atovaquon zu einer wirksamen Malariaprophylaxe erforderlich sind.