Die reduzierte Bildung der aktiven Tamoxifen-Metaboliten wie Endoxifen durch Hemmung von CYP2D6 kann zu einer reduzierten Tamoxifen-Wirksamkeit führen. Bisherige Daten zur Erhöhung des Brustkrebs-Rezidivrisikos in der Kombination von Tamoxifen mit CYP2D6-Hemmern sind allerdings widersprüchlich.