Wirkungsverringerung von Tamoxifen

Number: 8124 Level: 11

Die reduzierte Bildung von Endoxifen und 4-Hydroxy-Tamoxifen durch Hemmung von CYP2D6 kann zu einer reduzierten Tamoxifen-Wirksamkeit führen. In 1 Studie wurden signifikant niedrigere Plasmakonzentrationen von Endoxifen gemessen, wenn Tamoxifen zusammen mit Fluoxetin verabreicht wurde (verglichen mit Kontrollgruppe ohne Fluoxetin). In einer retrospektiven Analyse erhöhte die Kombination von starken CYP2D6-Hemmern mit Tamoxifen das Brustkrebs-Rezidivrisiko um das 3-fache.

Interaction Level 11
11
Level

Interaction Details

Group 1
N06AB03
Group 2
L02BA01
Level Description
Kontraindiziert
Mechanism
Tamoxifen wird über CYP3A4 und CYP2D6 zu aktiven Metaboliten umgewandelt. Der Hauptmetabolit Endoxifen wird über CYP2D6 gebildet. Fluoxetin hemmt CYP2D6 stark.
Recommended Measures
Tamoxifen sollte nicht mit Fluoxetin kombiniert werden. Es sollte ein Antidepressivum eingesetzt werden, das weniger mit Tamoxifen wechselwirkt, wie beispielweise Venlafaxin.