Wirkungsverringerung von Tamoxifen

Number: 8125 Level: 11

Die reduzierte Bildung von Endoxifen und 4-Hydroxy-Tamoxifen durch Hemmung von CYP2D6 kann zu einer reduzierten Tamoxifen-Wirksamkeit führen. In Studien wurden signifikant niedrigere Plasmakonzentrationen von Endoxifen gemessen, wenn Tamoxifen zusammen mit Paroxetin verabreicht wurde. In einer retrospektiven Analyse erhöhte die Kombination von starken CYP2D6-Hemmern mit Tamoxifen das Brustkrebs-Rezidivrisiko um das 3-fache. In einer Kohortenstudie stieg die Brustkrebs-assozierte Mortalität bei Einnahme von Paroxetin mit Tamoxifen an.

Interaction Level 11
11
Level

Interaction Details

Group 1
N06AB05
Group 2
L02BA01
Level Description
Kontraindiziert
Mechanism
Tamoxifen wird über CYP3A4 und CYP2D6 zu aktiven Metaboliten umgewandelt. Der Hauptmetabolit Endoxifen wird über CYP2D6 gebildet. Paroxetin hemmt CYP2D6 stark.
Recommended Measures
Tamoxifen sollte nicht mit Paroxetin kombiniert werden. Es sollte ein Antidepressivum eingesetzt werden, das weniger mit Tamoxifen wechselwirkt, wie beispielweise Venlafaxin.