Erniedrigte Sildenafilkonzentrationen

Number: 8213 Level: 14

Zwar wurde eine Wechselwirkung zwischen Sildenafil und Efavirenz bislang noch nicht in Studien untersucht, allerdings ist zu erwarten, dass die Plasmakonzentrationen von Sildenafil in der Kombination reduziert sind. Dies ist möglicherweise mit einer reduzierten Wirkung von Sildenafil verbunden.

Interaction Level 14
14
Level

Interaction Details

Group 1
J05AR06
Group 2
C02KX06
Level Description
Monitorisieren
Mechanism
Efavirenz induziert bei längerer Behandlung CYP3A4 und hemmt gleichzeitig CYP2C9 und CYP2C19. Sildenafil wird primär über CYP3A4 und im Nebenweg über CYP2C9 metabolisiert. Von einer Induktion des Sildenafil-Metabolismus ist insgesamt auszugehen (die Hemmung von CYP2C9 durch Efavirenz spielt vermutlich weniger eine Rolle). Emtricitabin und Tenofovir werden nur zu einem geringen Teil metabolisiert und haben kaum Einfluss auf Enzyme des CYP450-Systems.
Recommended Measures
Zunächst klinisches Monitorisieren der Sildenafilwirkung. Bei ungenügender Wirksamkeit unter Ko-Medikation mit Efavirenz, Dosis von Sildenafil erhöhen.