Erhöhte Riociguatkonzentrationen - Verstärkte Blutdrucksenkung

Number: 8249 Level: 13

Laut Fachinformation führte die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol 400mg einmal täglich zu einer Zunahme der mittleren AUC von Riociguat um 150% (Spanne bis zu 370%) und zu einem Anstieg der mittleren Cmax um 46%. Die terminale Halbwertszeit verlängerte sich von 7,3 auf 9,2 Stunden und die Gesamtkörper-Clearance ging von 6,1 auf 2,4 Liter pro Stunde zurück. Unter erhöhten Riociguatkonzentrationen steigt das Hypotonierisiko an.

Interaction Level 13
13
Level

Interaction Details

Group 1
J02AB02
Group 2
C02KX05
Level Description
Kombination meiden
Mechanism
Riociguat wird über verschiedene CYP-Isoenzyme (z.B.CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8) sowie über P-Glykoprotein verstoffwechselt. Ketoconazol ist ein starker CYP3A4-Inhibitor und hemmt ebenfalls P-gp, sodass es bei gleichzeitiger Gabe der beiden Substanzen zu erhöhten Riociguatkonzentrationen kommen kann.
Recommended Measures
Die Kombination sollte vermieden werden. Ist nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung eine gleichzeitige Gabe notwendig, muss der Blutdruck engmaschig monitorisiert werden. Bei Patienten, die bereits mit Ketoconazol behandelt werden, sollte eine niedrige Anfangsdosierung von 0.5 mg Riociguat 3mal täglich erwogen werden.
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