Ketoconazol, ein starker Hemmer von CYP3A4, bewirkte in Studien des Herstellers einen 2-3-fachen Anstieg der Alfuzosin-Plasmakonzentrationen. Folgen können u.a. sein: Hypotension, Schwindel, Synkope. Die Kombination mit anderen Azol-Antimykotika wurde in Studien noch nicht untersucht. Aufgrund des vergleichbaren Hemmpotentials von CYP3A4 ist jedoch ein ähnlicher Effekt zu erwarten.