Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte

Nummer: 294 Stufe: 14

Unter Ketoconazol 400mg/d kam es zu einem Anstieg von Cmax und der AUC des aktiven Metaboliten von Fesoterodin auf das 2.0 bzw. 2.5-fache. Ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Benommenheit und Miktionstörungen ist zu erwarten. Bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann die Interaktion ausgeprägter sein. Für Patienten mit mittlerer bis schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist die Kombination kontraindiziert.

Interaktion Stufe 14
14
Stufe

Details der Interaktion

Gruppe 1
J02AB02
Gruppe 2
G04BD11
Beschreibung der Stufe
Monitorisieren
Mechanismus
Fesoterodin wird nach Einnahme zu seinem aktiven Metaboliten hydrolysiert, welcher dann über CYP2D6 und CYP3A4 in der Leber verstoffwechselt wird. Ketoconazol ist ein starker Inhibitor des CYP3A4-Isoenzymes, sodass unter Hemmung dieses Abbauweges die Konzentration des aktiven Metaboliten erhöht sein kann.
Empfohlene Massnahmen
In Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol sollte eine Höchstdosis von Fesoterodin von 4mg nicht überschritten werden. Eine Monitorisierung bezüglich verstärkter anticholinerger Effekte ist durchzuführen.
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