Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte

Nummer: 299 Stufe: 14

Unter Ketoconazol 400mg/d - einem ebenfalls starken CYP3A4-Inhibitor - kam es zu einem Anstieg von Cmax und der AUC des aktiven Metaboliten von Fesoterodin auf das 2.0 bzw. 2.5-fache. Ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Benommenheit und Miktionstörungen ist zu erwarten. Bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann die Interaktion ausgeprägter sein. Für Patienten mit mittlerer bis schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist die Kombination kontraindiziert.

Interaktion Stufe 14
14
Stufe

Details der Interaktion

Gruppe 1
J05AR10
Gruppe 2
G04BD11
Beschreibung der Stufe
Monitorisieren
Mechanismus
Fesoterodin wird nach Einnahme zu seinem aktiven Metaboliten hydrolysiert, welcher dann über CYP2D6 und CYP3A4 in der Leber verstoffwechselt wird. Ritonavir ist ein starker Inhibitor des CYP3A4-Isoenzymes und hemmt zusätzlich auch CYP2D6 und P-gp. Unter Hemmung dieser Abbauwege kann die Konzentration des aktiven Fesoterodin-Metaboliten erhöht sein.
Empfohlene Massnahmen
In Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern wie Ritonavir sollte eine Höchstdosis von Fesoterodin von 4mg nicht überschritten werden. Eine Monitorisierung bezüglich verstärkter anticholinerger Effekten ist durchzuführen.
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