Erhöhtes Blutungsrisiko

Nummer: 7053 Stufe: 13

Laut Schweizer Fachinformation kam es unter Ketoconazol (400 mg einmal täglich) zu einer Erhöhung der mittleren AUC von Apixaban um 99% und der mittleren Cmax um 62%. Unter erhöhten Apixabankonzentrationen kann es zu einem Anstieg des Blutungsrisikos kommen.

Interaktion Stufe 13
13
Stufe

Details der Interaktion

Gruppe 1
J02AB02
Gruppe 2
B01AF02
Beschreibung der Stufe
Kombination meiden
Mechanismus
Die Metabolisierung von Apixaban erfolgt grösstenteils über CYP3A4/5, des Weiteren ist Apixaban Substrat von P-Glykoprotein und BRCP. Ketoconazol ist ein starker CYP3A4-Hemmer und inhibiert zusätzlich P-gp. Es kann zu erhöhten Apixabankonzentrationen kommen.
Empfohlene Massnahmen
Die Kombination sollte vermieden werden. Ist nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung eine gleichzeitige Gabe unumgänglich, sollte eine sorgfältige Überwachung bezüglich Blutungsanzeichen durchgeführt werden. In der US-amerikanischen Fachinformation wird empfohlen, bei Patienten, die mit Apixaban in einer Dosierung > 2.5 mg zweimal täglich behandelt werden und bei denen ein starker dualer CYP3A4-/P-gp-Inhibitor eingesetzt werden muss, die Apixaban-Dosierung um 50% zu reduzieren.
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