Reduzierte Bupropionkonzentrationen

Nummer: 7945 Stufe: 14

In einer Studie führte die Kombination von Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg zweimal täglich mit Bupropion 100 mg (Einzeldosis) bei 12 gesunden Probanden zu einer Erniedrigung der AUC von Bupropion um 57% und von Hydroxybupropion um 50% (Cmax -57% bzw. -31%).

Interaktion Stufe 14
14
Stufe

Details der Interaktion

Gruppe 1
J05AR10
Gruppe 2
N06AX12
Beschreibung der Stufe
Monitorisieren
Mechanismus
Bupropion wird über CYP2B6 zum ebenfalls antidepressiv wirksamen Hydroxybupropion metabolisiert (hat ungefähr 50% der antidepressiven Wirkstärke der Muttersubstanz). Hydroxybupropion wird über Phase-II-Enzyme weiter abgebaut (Glukuronidierung). Es wird postuliert, dass Ritonavir den Metabolismus von Bupropion via Induktion von CYP2B6 und UGT beschleunigt.
Empfohlene Massnahmen
In der Kombination sollte die klinische Wirksamkeit von Bupropion sorgfältig monitorisiert werden. Es ist zu erwarten, dass in etwa eine Verdoppelung der Bupropion-Dosis nötig wird, wenn Lopinavir/Ritonavir zu Bupropion hinzugefügt wird.
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