Die gleichzeitige Gabe mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol ist gemäss Schweizer Fachinformation kontraindiziert. Unter Ketoconazol wurde ein Anstieg der Cmax und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 2,2 bzw. 2,8 beobachtet. Aufgrund der erhöhten Tamsulosinexposition kann es zum vermehrten Auftreten von unerwünschten Wirkungen wie z.B. Hypotonie, Orthostasereaktionen kommen. Die Interaktion ist bei CYP2D6-Langsam-Metabolisierern besonders relevant.