Als mässiger Hemmer von CYP2D6 kann Sertralin zu einer reduzierten Bildung von Endoxifen und 4-Hydroxy-Tamoxifen führen, wie in einer Studie gezeigt wurde. Eine Wirkungsabschwächung von Tamoxifen inkl. erhöhtem Brustkrebsrisiko ist damit denkbar. Die Endoxifen-Konzentrationen waren in der Studie höher als bei der Kombination von Tamoxifen mit dem starken CYP2D6-Hemmer Paroxetin.