Es gibt aktuell keine Studie, die den Einfluss von Bupropion auf Konzentrationen und Wirksamkeit von Tamoxifen untersucht hat. Allerdings hemmt Bupropion CYP2D6 stark, so dass davon auszugehen ist, dass es zu einer reduzierten Bildung der aktiven Metaboliten Endoxifen und 4-Hydroxy-Tamoxifen kommt. In einer retrospektiven Analyse erhöhte die Kombination von starken CYP2D6-Hemmern mit Tamoxifen das Brustkrebs-Rezidivrisiko um das 3-fache.