Gemäss Schweizer Fachinformation für Tapentadol ist die Kombination mit MAO-Inhibitoren wie Linezolid kontraindiziert, da es zu unerwünschten kardiovaskulären (Hypertension, Arrhythmien, Ischämien) Ereignissen kommen kann. Unerwünschte Effekte, die das ZNS betreffen, sowie verstärkte serotonerge Effekte können ebenfalls auftreten.