Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte

Numero: 300 Livello: 14

Unter Ketoconazol 400mg/d - einem ebenfalls starken CYP3A4-Inhibitor - kam es zu einem Anstieg von Cmax und der AUC des aktiven Metaboliten von Fesoterodin auf das 2.0 bzw. 2.5-fache. Ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Benommenheit und Miktionstörungen ist zu erwarten. Bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann die Interaktion ausgeprägter sein. Für Patienten mit mittlerer bis schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist die Kombination kontraindiziert.

Interazione Livello 14
14
Livello

Dettagli dell'interazione

Gruppo 1
J05AE02
Gruppo 2
G04BD11
Descrizione del livello
Monitorisieren
Meccanismo
Fesoterodin wird nach Einnahme zu seinem aktiven Metaboliten hydrolysiert, welcher dann über CYP2D6 und CYP3A4 in der Leber verstoffwechselt wird. Indinavir ist ein starker Inhibitor des CYP3A4-Isoenzymes und hemmt zusätzlich P-gp. Daher kann die Konzentration des aktiven Fesoterodin-Metaboliten erhöht sein.
Misure raccomandate
In Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern wie Indinavir sollte eine Höchstdosis von Fesoterodin von 4mg nicht überschritten werden. Eine Monitorisierung bezüglich verstärkter anticholinerger Effekten ist durchzuführen.
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