Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte

Numero: 10 Livello: 14

Nach einmal täglicher Gabe von 30 mg Darifenacin zusammen mit Erythromycin war die Cmax um 128% und die AUC um 95% erhöht. Die Dosierung lag allerdings oberhalb der therapeutisch eingesetzten Konzentrationen. Mit zunehmender Darifenacin-Dosis scheint auch die Beteiligung von CYP3A4 am Metabolismus zuzunehmen, sodass verstärkt unerwünschte Effekte auftreten können. In einer anderen Veröffentlichung wird eine Erhöhung der Cmax von Darifenacin unter Erythromycin um das 2.28fache beschrieben. Symptome anticholinerger Nebenwirkungen können Mundtrockenheit, Sehstörungen, Schwindel oder auch Tachycardie sein.

Interazione Livello 14
14
Livello

Dettagli dell'interazione

Gruppo 1
J01FA01
Gruppo 2
G04BD10
Descrizione del livello
Monitorisieren
Meccanismo
Darifenacin wird hauptsächlich durch die beiden CYP-Isoenzyme CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert, zudem ist P-Glykoprotein am Transport beteiligt. Erythromycin ist ein moderater CYP-3A-Inhibitor und hemmt auch P-Glykoprotein, sodass der Abbau von Darifenacin gehemmt sein kann und erhöhte Arzneistoffkonzentrationen auftreten können.
Misure raccomandate
Bei zeitgleicher Behandlung mit mässigen CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin sollte Darifenacin - insbesondere in der höheren Dosierung von 15 mg - nur entsprechend vorsichtig eingesetzt werden. Eine engmaschige Monitorisierung bezüglich anticholinerger Nebenwirkungen muss durchgeführt werden.
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