Drug Interactions

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen wie Sedierung und (orthostatische) Hypotension können sich gegenseitig verstärken.

Additive zentralnervöse Wirkungen. Keine Hinweise auf pharmakokinetische Interaktionen

Patient auf verstärkte Sedierung monitorisieren, Blutdruck kontrollieren.

In einer Studie an gesunden Probanden (n=12) erhöhte Ketoconazol 200 mg täglich die maximalen Plasmakonzentrationen von Quetiapin um das 3.3-fache, die Clearance wurde um 84% reduziert. Mögliche Folgen sind: Schläfrigkeit und Sedierung, QT-Verlängerung, Tachykardie und Hypotonie. Beide Substanzen k…

Azol-Antimykotika wie Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol und Posaconazol hemmen CYP3A4 und damit auch den Abbau von Quetiapin.

Patient klinisch auf Zeichen einer Quetiapintoxizität monitorisieren. Zusätzlich sollten die Quetiapin-Plasmakonzentrationen bestimmt und bei Bedarf die Dosis angepasst werden. Gemäss Fachinformation des Herstellers ist die Kombination von Quetiapin mit Azol-Antimykotika kontraindiziert.

Coffein in Dosierungen von 400-1000mg täglich erhöhte bei 12 gesunden Nichtrauchern die Clozapin Exposition (AUC +19%) und reduzierte die orale Clearance um 14%. Daneben konnte in einer weiteren Untersuchung gezeigt werden, dass 5 Tage nach Stopp von Coffein die Clozapinkonzentrationen um ca. 50% a…

Coffein kann den Abbau von Clozapin über CYP1A2 hemmen (Kompetition).

Bei Patienten, die unter Clozapintherapie Coffein zu sich nehmen, empfiehlt es sich, den Konsum möglichst stabil zu halten. Änderungen der Einnahmemenge können zu Schwankungen der Clozapinkonzenrationen im Serum führen (Anstieg bei Coffein-Mehrkonsum, Abfall nach Stopp von Coffein). In einem solche…

Coffein in Dosierungen von 400-1000mg täglich erhöhte bei 12 gesunden Nichtrauchern die Clozapin Exposition (AUC +19%) und reduzierte die orale Clearance um 14%. Daneben konnte in einer weiteren Untersuchung gezeigt werden, dass 5 Tage nach Stopp von Coffein die Clozapinkonzentrationen um ca. 50% a…

Coffein kann den Abbau von Clozapin über CYP1A2 hemmen (Kompetition).

Bei Patienten, die unter Clozapintherapie Coffein zu sich nehmen, empfiehlt es sich, den Konsum möglichst stabil zu halten. Änderungen der Einnahmemenge können zu Schwankungen der Clozapinkonzenrationen im Serum führen (Anstieg bei Coffein-Mehrkonsum, Abfall nach Stopp von Coffein). In einem solche…

Coffein in Dosierungen von 400-1000mg täglich erhöhte bei 12 gesunden Nichtrauchern die Clozapin Exposition (AUC +19%) und reduzierte die orale Clearance um 14%. Daneben konnte in einer weiteren Untersuchung gezeigt werden, dass 5 Tage nach Stopp von Coffein die Clozapinkonzentrationen um ca. 50% a…

Coffein kann den Abbau von Clozapin über CYP1A2 hemmen (Kompetition).

Bei Patienten, die unter Clozapintherapie Coffein zu sich nehmen, empfiehlt es sich, den Konsum möglichst stabil zu halten. Änderungen der Einnahmemenge können zu Schwankungen der Clozapinkonzenrationen im Serum führen (Anstieg bei Coffein-Mehrkonsum, Abfall nach Stopp von Coffein). In einem solche…

Coffein in Dosierungen von 400-1000mg täglich erhöhte bei 12 gesunden Nichtrauchern die Clozapin Exposition (AUC +19%) und reduzierte die orale Clearance um 14%. Daneben konnte in einer weiteren Untersuchung gezeigt werden, dass 5 Tage nach Stopp von Coffein die Clozapinkonzentrationen um ca. 50% a…

Coffein kann den Abbau von Clozapin über CYP1A2 hemmen (Kompetition).

Bei Patienten, die unter Clozapintherapie Coffein zu sich nehmen, empfiehlt es sich, den Konsum möglichst stabil zu halten. Änderungen der Einnahmemenge können zu Schwankungen der Clozapinkonzenrationen im Serum führen (Anstieg bei Coffein-Mehrkonsum, Abfall nach Stopp von Coffein). In einem solche…

Via Hemmung von CYP2C9 kann Sultiam die Plasmakonzentration von Naproxen erhöhen. Dies kann möglicherweise mit verstärkten UAW einhergehen (z.B. Nausea, Erbrechen, gastrointestinale Blutung).

Sultiam hemmt CYP2C-Enzyme, Naproxen wird über CYP2C9 abgebaut.

Verträglichkeit (z.B. gastrointestinale Beschwerden) klinisch monitorisieren, ggf. niedrigere Start- und Erhaltungsdosis von Naproxen wählen.

Via Hemmung von CYP2C9 kann Sultiam die Plasmakonzentration von Naproxen erhöhen. Dies kann möglicherweise mit verstärkten UAW einhergehen (z.B. Nausea, Erbrechen, gastrointestinale Blutung).

Sultiam hemmt CYP2C-Enzyme, Naproxen (insbesondere das S-Enantiomer) wird über CYP2C9 abgebaut.

Verträglichkeit (z.B. gastrointestinale Beschwerden) klinisch monitorisieren, ggf. niedrigere Start- und Erhaltungsdosis von Naproxen wählen.

Erhöhte Diclofenac-Konzentration, das Risiko für Schädigungen der Magenschleimhaut und gastrointestinale Blutungen kann erhöht sein.

Wird Diclofenac zusammen mit potenten CYP2C9-Inhibitoren wie Amiodaron angewendet, kann es zu signifikantem Ansteigen der Plasma-Peak-Konzentration von Diclofenac und insgesamt zu einer erhöhten Gesamt-Exposition nach Inhibition des Diclofenac-Metabolismus kommen.

Aufgrund des Risikos für erhöhte Diclofenac-Konzentrationen sollte bei der Kombination die niedrigst mögliche Diclofenac-Dosierung angewendet werden. Auf Blutungszeichen ist sorgfältig zu achten. Alternativ könnte der Einsatz von Paracetamol erwogen werden.

Erhöhte Diclofenac-Konzentration, das Risiko für Schädigungen der Magenschleimhaut und gastrointestinale Blutungen kann erhöht sein.

Wird Diclofenac zusammen mit potenten CYP2C9-Inhibitoren wie Amiodaron angewendet, kann es zu signifikantem Ansteigen der Plasma-Peak-Konzentration von Diclofenac und insgesamt zu einer erhöhten Gesamt-Exposition nach Inhibition des Diclofenac-Metabolismus kommen.

Aufgrund des Risikos für erhöhte Diclofenac-Konzentrationen sollte bei der Kombination die niedrigst mögliche Diclofenac-Dosierung angewendet werden. Auf Blutungszeichen ist sorgfältig zu achten. Alternativ könnte der Einsatz von Paracetamol erwogen werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Erythromycin und Vardenafil wurde die systemische Vardenafil-AUC 4-fach und die Vardenafil-Cmax 3-fach gesteigert. Dies erhöht das Risiko stärkerer und länger andauernder Nebenwirkungen von Vardenafil (u.a. Kopfschmerz, Hypotension, Sehstörungen, Flushing, Priapismus).

Erythromycin hemmt den Abbau von Vardenafil via Inhibition von CYP3A4, welches den Hauptweg des Vardenafil-Metabolismus darstellt. Dadurch steigt die Vardenafil-Plasmakonzentration an.

Bei gleichzeitiger Gabe von Erythromycin sollte eine maximale Vardenafil-Dosis von 5 mg pro 24h nicht überschritten werden. Sorgfältiges Monitorisieren von Vardenafil-Nebenwirkungen (u.a. Hypotension, Sehstörungen, verlängerte Erektion).

Bei der Kombination von Tadalafil mit dem starken CYP3A4-Hemmer Voriconazol sind erhöhte Tadalafil-Konzentrationen mit erhöhtem Risiko stärkerer und länger anhaltender Tadalafil-Nebenwirkungen (u.a. Kopfschmerz, Hypotension, Flushing, Priapismus) zu erwarten. Ketoconazol 200 mg erhöhte die Tadalafi…

Voriconazol hemmt CYP3A4 und kann so den Metabolismus von Tadalafil vermindern, wodurch die Tadalafil-Plasmakonzentration ansteigen kann.

Wird Tadalafil zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren eingenommen, soll die Tadalafil-Dosis reduziert werden: Bei täglicher Gabe max. 1 × 2,5 mg pro 24h, bei Dosierung nach Bedarf max. 10 mg als Einmaldosis pro 72h. Monitoring auf Nebenwirkungen von Tadalafil, wie Hypotension, Sehstörungen, verstä…

Die Kombination von Sildenafil und Voriconazol führt zu erhöhten Sildenafil-Konzentrationen mit erhöhtem Risiko länger anhaltender Sildenafil-Nebenwirkungen (u.a. Kopfschmerz, Flushing, Priapismus).

Voriconazol ist ein starker Hemmer von CYP3A4 und kann so den Metabolismus von Sildenafil vermindern, wodurch die Sildenafil-Plasmakonzentration ansteigen kann.

Falls die Kombination erforderlich ist, sollte eine Startdosis von 25 mg Sildenafil verabreicht werden. Patient auf unerwünschte Wirkungen von Sildenafil (u.a. Hypotension, Sehstörungen, Priapismus) monitorisieren.

Die Kombination von Sildenafil und Itraconazol führt zu erhöhten Sildenafil-Konzentrationen mit erhöhtem Risiko stärkerer und länger anhaltender Sildenafil-Nebenwirkungen (u.a. Kopfschmerz, Flushing, Priapismus).

Itraconazol hemmt CYP3A4, welches den Hauptweg des Sildenafil-Metabolismus darstellt. Dadurch steigt die Sildenafil-Plasmakonzentration an.

Falls die Kombination erforderlich ist, sollte eine Startdosis von 25 mg Sildenafil verabreicht werden. Patient auf unerwünschte Wirkungen von Sildenafil (u.a. Hypotension, Sehstörungen, Priapismus) monitorisieren.

Die Kombination von Sildenafil und Fluconazol kann potentiell zu erhöhten Sildenafil-Konzentrationen führen mit erhöhtem Risiko länger anhaltender Sildenafil-Nebenwirkungen (Kopfschmerz, Flushing, Priapismus).

Fluconazol ist ein moderater, dosisabhängiger Inhibitor von CYP3A4 und kann darüber den Abbau von Sildenafil hemmen. Zwar hemmt Fluconazol CYP2C9 stark, dies scheint aber in vivo nicht relevant am Metabolismus von Sildenafil beteiligt zu sein

In der Kombination mit Fluconazol sollte eine niedrige Startdosis von Sildenafil gewählt werden (25 mg). Patient hinsichtlich Sildenafil-Nebenwirkungen monitorisieren.

Erythromycin erhöht die maximalen Plasmakonzentrationen von Sildenafil (Cmax) um das 2.6-fache und die AUC um das 2.8-fache. Damit erhöht sich das Risiko für unerwünschte Sildenafil-Wirkungen wie Priapismus, Hypotension, Synkope und Sehstörungen.

Erythromycin hemmt CYP3A4, welches den Hauptweg des Sildenafil-Metabolismus darstellt. Dadurch steigt die Sildenafil-Plasmakonzentration an.

Falls die Kombination erforderlich ist, sollte eine Startdosis von 25 mg Sildenafil verabreicht werden. Patient auf unerwünschte Wirkungen von Sildenafil (u.a. Hypotension, Sehstörungen, Priapismus) monitorisieren.

Clarithromycin erhöht die maximalen Plasmakonzentrationen von Sildenafil (Cmax) um das 2.4-fache und die AUC um das 2.3-fache. Damit erhöht sich das Risiko für unerwünschte Sildenafil-Wirkungen wie Priapismus, Hypotension, Synkope und Sehstörungen.

Clarithromycin kann den Abbau von Sildenafil durch Inhibition von CYP3A4 hemmen.

Falls die Kombination erforderlich ist, sollte eine Startdosis von 25 mg Sildenafil verabreicht werden. Patient auf unerwünschte Wirkungen von Sildenafil (u.a. Hypotension, Sehstörungen, Priapismus) monitorisieren.

Bei der Kombination von Tadalafil und Fluconazol kann es zu erhöhten Tadalafil-Konzentrationen kommen, mit erhöhtem Risiko stärkerer und länger anhaltender Tadalafil-Nebenwirkungen (u.a. Hypotension, Sehstörungen, Kopfschmerzen, Flushing, Priapismus). In einem Fall kam es nach Komedikation von Fluc…

Fluconazol ist ein dosisabhängiger, moderater Inhibitor von CYP3A4 und kann so den Tadalafilmetabolismus hemmen.

In der Kombination mit Fluconazol sollte die Dosis von Tadalafil reduziert werden. Es existieren allerdings keine Dosisempfehlungen zur Kombination von Tadalafil mit schwächeren CYP3A4 Hemmern. Wir würden die Dosis zunächst auf 5mg pro 24h begrenzen und den Patienten hinsichtlich Tadalafil-Nebenwir…

Die Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Clarithromycin führt zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Vardenafil. Dies erhöht das Risiko stärkerer und länger andauernder Nebenwirkungen von Vardenafil (u.a. Kopfschmerz, Hypotension, Sehstörungen, Flushing, Priapismus). In der Kombination von…

Clarithromycin ist ein starker Inhibitor von CYP3A4, welches den Hauptweg des Vardenafil-Metabolismus darstellt. Dadurch steigt die Vardenafil-Plasmakonzentration an.

Ist die Kombination erforderlich, empfiehlt sich bei einer Clarithromycin-Dosis von 2x250mg/d eine maximale Dosis von 5mg Vardenafil pro 24h. Gemäss Fachinformation ist die Kombination von Vardenafil und hochdosiertem Clarithromycin (2x500 mg/d) für Patienten älter als 75 Jahre kontraindiziert. Bei…

Die Tadalafil-Konzentrationen können bei gleichzeitiger Verabreichung von Saquinavir (geboostet mit Ritonavir) erhöht sein. Damit erhöht sich das Risiko stärkerer und länger anhaltender Tadalafil-Nebenwirkungen (u.a. Kopfschmerz, Hypotension, Flushing, Priapismus).

Saquinavir ist ein potenter Inhibitor von CYP3A4 und hemmt so den Abbau von Tadalafil. Ebenso hemmt Ritonavir, mit welchem Saquinavir geboostet verabreicht wird, den Abbau von Tadalafil stark.

Wird Tadalafil zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren eingenommen, soll die Tadalafil-Dosis reduziert werden: Bei täglicher Gabe max. 1 × 2,5 mg pro 24h, bei Dosierung nach Bedarf max. 10 mg als Einmaldosis pro 72h. Monitoring auf Nebenwirkungen von Tadalafil, wie Hypotension, Sehstörungen, verstä…